Габапентин форма выпуска рецепт

Габапентин капсулы — Пик-фарма — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 капсула содержит:

действующее вещество: габапентин (в пересчёте на 100% вещество) 300,0 мг;

вспомогательные вещества: кальция стеарат 4,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А 4,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 111,6 мг; твёрдые желатиновые капсулы № 0 (состав капсул: титана диоксид 2 %, желатин до 100%).

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Фармакодинамика

Точный механизм действия габапентина не известен.

Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромедиатора ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) однако механизм его действия отличается от других активных веществ взаимодействующих с синапсами ГАМК таких как вальпроаты барбитураты бензодиазепины ингибиторы ГАМК-трансаминазы ингибиторы обратного захвата ГАМК агонисты ГАМК и пролекарства ГАМК.

В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками в том числе неокортекс и гиппокамп что может иметь отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его производных. Было установлено что местом связывания габапентина является α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов.

В клинически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими распространёнными рецепторами к лекарственным препаратам и нейромедиаторам присутствующими в головном мозге в том числе ГАМКА ГАМКв бензодиазепиновыми глутаматными глициновыми и N-метил-D-аспартатными рецепторами.

Габапентин в условиях in vitroне взаимодействует с натриевыми каналами что отличает его от фенитоина и карбамазепина. В ряде тест-системin vitro применение габапентина приводило к частичному снижению ответа на агонист глутамата N-метил-D-аспартат (НМДА) но только в концентрации превышающей 100 мкмоль/л что недостижимо в условиях in vivo. В условиях in vitro применение габапентина приводит к незначительному снижению высвобождения моноаминовых нейромедиаторов.

Клиническая эффективность и безопасность

В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на 50% в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп: 3-5 лет и 6-12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии.

Фармакокинетика:

После приёма внутрь максимальная концентрация габапентина в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Биодоступность габапентина имеет тенденцию к снижению с увеличением дозы препарата. Абсолютная биодоступность при приёме капсул дозировки 300 мг составляет приблизительно 60%. Пища в том числе с высоким содержанием жиров не оказывает клинически значимого влияния на параметры фармакокинетики габапентина. Фармакокинетика габапентина не изменяется при многократном приёме препарата.

Габапентин не связывается с белками плазмы крови и его объём распределения составляет 577 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) составляет приблизительно 20% от минимальной равновесной концентрации в плазме крови. Габапентин выделяется в грудное молоко.

Отсутствуют данные о метаболизме габапентина в организме человека. Габапентин не вызывает индукции неспецифических оксидаз печени ответственных за метаболизм лекарственных средств.

Габапентин выводится в неизменённом виде исключительно путем почечной экскреции. Период полувыведения габапентина не зависит от принятой дозы и составляет в среднем от 5 до 7 часов.

У пожилых лиц и пациентов с нарушением функции почек клиренс габапентина из плазмы крови снижается. Константа элиминации плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется коррекция дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Фармакокинетика габапентина у детей изучалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом концентрация габапентина в плазме крови детей старше 5 лет аналогична таковой у взрослых при применении препарата в эквивалентной дозе на основании расчета мг/кг массы тела.

В рамках исследования фармакокинетики у 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 месяцев параметры экспозиции препарата (AUC) были приблизительно на 30% ниже. Сmах — ниже а клиренс — выше при расчёте на единицу массы тела по сравнению с доступными опубликованными данными по кинетике препарата у детей в возрасте старше 5 лет.

Читайте также:  Как сварить манку рецепт

Линейность/нелинейность параметров фармакокинетики

Биодоступность габапентина снижается с увеличением принятой дозы что влечёт за собой нелинейность параметров фармакокинетики которые включают в расчёт показатель биодоступности (F) например Ае% CL/F Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры параметров не включающие F такие как CLr и Т1/2) лучше описывается линейной моделью. Равновесные концентрации габапентина в плазме крови являются предсказуемыми на основе данных по кинетике при однократном приёме.

Показания:

— Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше (эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены);

— монотерапия парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё у взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше (эффективность и безопасность монотерапии у детей в возрасте до 12 лет не установлены);

— как дополнительное средство при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше (безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены).

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата;

— детский возраст до 18 лет при лечении нейропатической боли;

— детский возраст до 12 лет при монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё;

— детский возраст до 3 лет при применении в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без неё.

С осторожностью:

Почечная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Беременность и лактация:

Общий риск обусловленный эпилепсией и противоэпилептическими препаратами

Риск рождения детей с врождёнными аномалиями у матерей которые проходят лечение противосудорожными препаратами увеличивается в 2-3 раза. Чаще всего наблюдаются расщелина верхней губы и нёба пороки развития сердечно-сосудистой системы и дефекты нервной трубки. При этом приём нескольких противосудорожных препаратов может быть связан с большим риском пороков развития чем в случае монотерапии. Поэтому если это возможно следует применять один из противосудорожных препаратов. Женщинам детородного возраста а также всем женщинам у которых возможно наступление беременности следует проконсультироваться у квалифицированного специалиста. В случае если женщина планирует беременность следует еще раз оценить необходимость продолжения противосудорожной терапии. При этом противосудорожные препараты не следует отменять резко так как это может вести к возобновлению припадков с тяжёлыми последствиями для матери и ребёнка. В редких случаях у детей матери которых страдают эпилепсией наблюдалась задержка развития. При этом невозможно определить связана ли задержка развития с генетическими или социальными факторами болезнью матери или противосудорожной терапией.

Риск обусловленный габапентином

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин. В экспериментах на животных была показана токсичность препарата в отношении плода. В отношении возможного риска у людей данных нет. Поэтому габапентин следует применять во время беременности только в том случае если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

В случаях о которых имеются сообщения нельзя с уверенностью говорить о том сопровождается или нет применение габапентина во время беременности повышением риска пороков развития во-первых из-за наличия собственно эпилепсии во-вторых из-за применения других противосудорожных препаратов.

Габапентин выводится с грудным молоком влияние его на вскармливаемого ребёнка неизвестно поэтому во время кормления грудью габапентин следует назначать только в том случае если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

В исследованиях на животных не отмечали влияния габапентина на фертильность.

Способ применения и дозы:

Внутрь независимо от приёма пищи. Если необходимо снизить дозу отменить препарат или заменить его на альтернативное средство это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная доза составляет 900 мг/сут в три приёма равными дозами; при необходимости в зависимости от эффекта дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Необходимо учитывать что при применении габапентина в дозе выше 1800 мг/сут дополнительная эффективность не отмечается.

Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или можно увеличивать дозу постепенно до 900 мг в сутки в течение первых 3-х дней по следующей схеме:

1-й день: 300 мг 1 раз в сутки;

2-й день: 300 мг 2 раза в сутки;

3-й день: 300 мг 3 раза в сутки.

Парциальные судороги

При эпилепсии обычно требуется длительное лечение. Доза препарата при этом определяется лечащим врачом в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет:эффективная доза — от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме описанной выше (см. подраздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделённых на 3 равных приёма). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Читайте также:  Redmond rmc 4525 рецепты

Дети в возрасте 3-12 лет: начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут которую назначают равными дозами 3 раза в день и повышают до эффективной приблизительно в течение 3-х дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приёма. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приёма. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приёмом доз препарата не должен превышать 12 часов во избежание возобновления судорог.

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме крови. Он может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учёта изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.

Пациенты в тяжёлом состоянии

У пациентов в тяжёлом состоянии например в случае пониженной массы тела после трансплантации органов и т.д. дозу следует повышать медленнее либо используя меньшие дозы либо делая большие интервалы перед повышением дозы.

Применение у пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет)

Вследствие возрастного снижения функции почек пожилым пациентам может требоваться коррекция дозы (более подробная информация в Таблице 1). Сонливость периферические отёки и астения у пожилых пациентов могут встречаться чаще.

Подбор дозы при почечной недостаточности

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно Таблице 1:

Клиренс креатинина (мл/мин)

Источник

Габапентин (Gabapentin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛСР-000847/10 от 10.02.10 — Бессрочно Дата перерегистрации: 11.11.16

Габапентин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Габапентин

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое капсул — белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

1 капс.
габапентин 300 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 4.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 111.6 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером ГАМК, однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК. Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление, высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых, концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (

Режим дозирования

Внутрь, проглатывая целиком, независимо от приема пищи и обильно запивая жидкостью. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

Начальная суточная доза составляет 900 мг, разделенная на три приема; при необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной — 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (300 мг 3 раза в сут.) или в течение первых 3 дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/сут по следующей схеме: 1-й день — 300 мг 1 раз/сут; 2-й день — 300 мг 2 раза/сут; 3-й день — 300 мг 3 раза/сут.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина по согласно таблице:

КК (мл/мин) Суточная доза (мг/сут)
>80 900-2400
50-79 600-1200
30-49 300-600
15-29 150*-300
* назначают по 300 мг через день

Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, рекомендуется назначать габапентин в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочное действие

При лечении нейропатической боли

Организм в целом: случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, увеличение массы тела;

Пищеварительный тракт: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе;

Нервная система: нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор;

Дыхательная система: одышка, фарингит;

Кожа и подкожные ткани: кожная сыпь;

Органы чувств: амблиопия.

При лечении парциальных судорог

Организм в целом: боль в спине, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела, астения,- общее недомогание, отек лица;

Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или гипертензия;

Пищеварительный тракт: запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, гингивит;

Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме);

Костно-мьшечная система: переломы, миалгии, артралгии;

Нервная система: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц, головокружение, гиперкинезы; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность;

Дыхательная система: кашель, фарингит, ринит, пневмония;

Кожа и подкожные ткани: ссадины, окне, зуд кожи, кожная сыпь;

Органы чувств: амблиопия, диплопия, нарушение зрения;

Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,
  • возраст до 12 лет при парциальных судорогах.

С осторожностью: почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому Габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции почек

Применять с осторожностью при почечной недостаточности.

У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 12 лет при парциальных судорогах. Для лечения нейропатической боли не назначать детям и подросткам младше18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей.

Особые указания

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.

У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.

При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам, были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG ® . Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Источник

Читайте также:  Аддералл нужен ли рецепт
Поделиться с друзьями
Каша из топора